Setiap manusia di dalam tubuhnya dapat mengandung zat-zat kimiawi. Seperti timbal, insektisida, dan lain-lainnya yang berbahaya tanpa menderita gejala klinik.
Perlahan-lahan kita telah menoleransi adanya zat-zat toksik ini dan telah menerima konsep tolerable limits dan maximal allowable concentrations.
Karena dalam kehidupan dunia modern ini tidak dapat dipisahkan dari kontak segala macam zat kimia.
Pemberian antioksidan sudah melalui beberapa uji klinis sampai taraf pikogram dengan menyelidiki pergerakan obat di dalam tubuh.
Ini menyangkut beberapa hal, seperti absorpsi, distribusi, redistribusi, biotransformasi, dan ekskresi dari obat.
Pengetahuan mengenai hal ini sangat penting untuk menafsirkan efek terapinya dan toksisitas suatu obat.
Segala yang berkaitan dengan farmakokinetik memerlukan analisis kuantitatif dari obat dalam cairan biologik atau alat tubuh.
Karakteristik absorpsi penting untuk diketahui, zat kimia dengan sifat koefisien partisi yang ditinggalkan serta derajat ionisasi yang rendah dan mudah diserap melalui dinding sel.
Sebaliknya, alkaloid dengan gugus molekul yang menyebabkan ionisasi yang baik akan sukar diserap.
Banyak sekali faktor yang memengaruhi absorpsi ini, sehingga akan memengaruhi dosis dan tokisisitasnya.
Cara yang absorpsi yang perlu dipelajari sebaiknya sesuai dengan yang akan dipakai dalam klinik.
Suatu obat yang akan dipakai lokal pada kulit harus dipelajari terutama berapa jauh absorpsinya melalui kulit.
Perbedaan konsentrasi dalam darah dari pemberian oral dan parerental dapat memberi gambaran tentang derajat absorpsi per oral.
Setelah diserap, semua obat akan didistribusikan ke seluruh tubuh melalui peredaran darah.
Distribusi ini mungkin tidak akan merata dan kumulasi sering dilihat dalam alat tertentu.
Efek obat dapat tergantung dari kumulasi dan efek toksiknya. Pengikatan obat oleh protein darah dapat mengurangi efektifitasnya.
Setiap obat akan dianggap oleh tubuh sebagai suatu pengotoran dalam lingkungannya.
Konsekuensinya adalah tubuh merombak obat dalam bentuk yang dapat diekskresi (lebih larut di dalam air, lebih poler).
Metabolit yang terbentuk biasanya tidak aktif lagi dan toksisitasnya biasanya berkurang.
Apabila biotransformasi terjadi cepat sekali, suatu obat tidak dapat digunakan dalam klinik karena kadar efektif tidak dapat dipertahankan (asetilkolin).
Metakolin dan karbakol ialah hasil yang mencerminkan sintesis obat yang lebih lama dibiotransformasi.
Alat ekskresi yang paling penting adalah hati dan ginjal. Ekskresi obat dapat terjadi dalam bentuk asalnya maupun bentuk metabolit.
Pengetahuan mengenai hal ini sangat penting untuk toksiologi dalam keadaan keracunan.
Suatu cara untuk meningkatkan diuresis hanya dapat berrfungsi apabila obat yang bersangkutan keluar melalui urin dalam bentuk aktif.
Parameter yang diperlukan untuk menyelidiki pergerakan obat dalam tubuh ialah konsentrasi plasma, masa paruh, karakteristik distribusi, produk biotransformasi, dan ekskresi.
